5-fluorouracil

5-fluorouracil, også kendt som 5-FU i en potent antimetabolit bruges i nogle former for kræft, nogle af dem, hud, dog indikationer for brug afhænge af administrationsvejen og håndteres i aktuelle præsentationer, fløde og opløsning; eller systemisk, intravenøs injicerbar opløsning dråbevis.

Baggrund

Den første rapport om syntesen og den biologiske aktivitet af 5-fluorouracil var holdet af Dr. Charles Heidelberger og hans kolleger i slutningen af ​​halvtredserne. Han var en af ​​de første lægemidler, der anvendes inden for onkologi og siden carcinostatiske funktion af 5-fluoruracil blev opdaget, har søgt måder at angribe tumorceller og undersøgt, hvordan dette stof virker. Senere udviklede de derivater mere eller mindre tilfredsstillende resultater.

Farmakologi

5-fluoruracil er et stof, der blokerer metyleringen af ​​desoxyuridylsyre at konvertere den til thymidylsyre ved at hæmme et enzym, der er vigtigt for syntesen af ​​thymidin, som er en del af DNA-molekylet dannelsen stopper. Lægemidlet er cellecyklus specifik fase, S-fasen

Virkningsmekanisme

5-fluorouracil er involveret i DNA-syntese og hæmmer mindre grad i dannelsen af ​​RNA. Begge handlinger kombinere at fremme metabolisk ubalance resulterer i celledød. Den inhiberende aktivitet af lægemidlet, i analogi med uracil nukleinsyre har indflydelse på den hurtige vækst af neoplastiske celler fordel molekyle fortrinsvis uracil for nukleinsyre biosyntese. Virkningerne af DNA og RNA deprivation angreb flere celler, der vokser og formere ukontrollabelt end normalt.

Dens effektivitet er, der binder irreversibelt til enzymet thymidylatsyntase, der er afgørende for syntesen af ​​thymin nukleotider. Thymin er en af ​​de fire nitrogenbaser, der udgør DNA og dens fravær betyder, at DNA ikke kan replikere, som inhiberer celledeling, og dermed tumorvækst.

Indikationer

5-FU anvendes i Bowens sygdom, overfladiske basal celle karcinom alene eller ledsaget. Præcancer og i situationer, hvor strålingen er umuligt eller ej stater kan gribe kirurgisk. Det er blevet bemærket, at 5-fluoruracil har ingen effekt i espinaliomas. Opløsningen til injektion anvendes i nogle tilfælde som en palliative carcinomer i bryst, tyktarm og endetarm, når du ikke kan stoppes kirurgisk.

Advarsler og forholdsregler

Gravide kvinder bør undgå medicin, medmindre den behandlende onkolog bemyndiget ved analyse af kliniske historie. I topisk anvendelse, skal den behandlede hudoverflade ikke overstiger 500 cm, ca. 23 x 23 cm.

Formuleringer

  • Hætteglas indeholdende 250 mg intravenøst.
  • Aktuel 1% til 5% creme.
  • Aktuel Løsning 1%, 2% og 5%
Forrige artikel 1929 Hebron-massakren
Næste artikel 1960 jordskælv Valdivia