Ampicillin

Ampicillin er en beta-lactam antibiotikum, som har været meget anvendt til behandling af bakterieinfektioner siden 1961.

Historie

Ampicillin er den første semisyntetisk penicillin, er udviklet mellem 1959 og 1961 af FP Doyle, J.H.C. Nayler og Harry Smith Beecham laboratorier i svar på behovet for penicillin derivater bredere spektrum, givet fremkomsten af ​​resistente stammer. Sammen med amoxicillin er en stor aminopenicilliner.

Det blev i 1959 opdaget, at epimer D aminopenicillin en phenylgruppe var den mest aktive af de syntetiserede derivater. Det blev kaldt ampicillin.

1963 syntetiseret i laboratorier Beecham en mere stabil molekyle ampicillin: ampicillin trihydrat.

Beskrivelse

Ampicillin er epimer D aminopenicillin, en phenylgruppe lactam. Det er en penicillin typen bredt spektrum opnået fra acyleringen af ​​6-aminopenicillansyre. Det er stabilt i sure medier, takket være dens protonerede aminogruppe, der tillader dets anvendelse oralt, men er ikke resistent over for beta-lactamase. Det er for hjerte

en af ​​de mest almindelige antibiotika, der anvendes inden for medicin, at det vigtigste alternativ amoxicillin.

For deres syntese reaktionen ved en svagt basisk medium, mellem et derivat af phenylglycin med en beskyttet aminogruppe og en aktiveret carboxylgruppe, med 6-aminopenicillansyre er det godtgjort, at tillade binding af både carboxylgruppen af ​​phenylglycin ring lactam penicillansyre. Den beskyttede aminogruppe efterfølgende frigives ved hydrogenering og decarboxylering.

Farmakokinetik

Administreres oralt, er ampicillin absorberes, delvist bundet til plasmaproteiner og dets biotilgængelighed varierer mellem 30-55% og nåede sit højdepunkt serumkoncentration mellem 1-2 timer efter administration. Det er hovedsageligt udskilles via nyrerne.

Virkningsmekanisme

Som alle beta-lactam-antibiotika, ampicillin er i stand til at trænge Gram-positive bakterier, hvoraf nogle gram-negative og aerob. Forstyrrer cellevægssyntesen under cellereplikation. Dette skyldes dens virkning syntese inhibitor cellevæg af bakterien i deres sidste to trin, der forbinder PBP, hvilket fører til ødelæggelse af væggen og efterfølgende cellelysis. Ampicillin hæmmer dannelsen af ​​broer i peptidoglycan lag. Så effektivt det sker i den logaritmiske vækstfase, når broerne danner peptidoglycan, og har mindre effekt på celler i den stationære vækstfase.

Antimikrobielle spektrum

Ampicillin er baktericidt for både grampositive bakterier, såsom gram-negative bakterier. Meningokok og listeria er følsomme over for ampicillin. Nogle stammer af pneumokokker, Haemophilus og Streptococcus viridans udviser varierende resistens over for ampicillin. Enterokokker er meget følsomme.

Indikationer

Ampicillin er nært beslægtet med amoxicillin, andet penicillin derivat, er derfor lignende angivelser, som modtagelige bakterier:

  • Escherichia coli.
  • Listeria.
  • Proteus mirabilis.
  • Enterokokker.
  • Shigella.
  • Salmonella typhi og andre Salmonella.
  • N. gononhoeae.
  • H. influenzae.
  • Stafylokokker.
  • Streptokokker.

producerer følgende sygdomme:

  • Urinvejsinfektion.
  • Otitis media.
  • Community-erhvervet pneumoni.
  • Salmonellose.
  • Listeriose.
  • Meningitis.
  • Den beskæftiger sig i kombination med cloxacillin til empirisk behandling af cellulite, der giver dækning af gruppe A streptokokker, mens cloxacillin handlinger mod stafylokokker.

Det er almindeligt at finde bakterieflora resistente over for ampicillin i samfundet, der kræver brug af en kombination med et andet middel eller vælge et andet antibiotikum anden virkningsmekanisme eller større magt.

Uønskede virkninger

Anvendelsen af ​​ampicillin hos mennesker kan resultere i forekomsten af ​​bivirkninger kan variere i alvorlighed fra urticaria til anafylaktisk chok.

  • Mavesmerter.
  • Diarré.
  • Opkastning.
  • Urticaria.
  • Asteni.
  • Vaginal infektion.
  • Mere alvorligt
    • Dyspnø.
    • Dysfagi.
    • Bronkieobstruktion.

Kontraindikationer

  • Overfølsomhed over for penicillin derivater.

Forskning Brug

Ampicillin er ofte anvendt i molekylærbiologi som en optagelse test bakterielle gener. En ønsket gen indsat i en bakterie er koblet til et gen, der koder for enzymet beta-lactamase giver resistens over for antibiotikummet ampicillin. Den behandlede bakterie dyrkes i et medium indeholdende ampicillin. Kun bakterier, der med succes har erhvervet plasmidet gener kan susbsistir og gengive i mediet, sikrer så således at vokse dem, der indeholder det ønskede gen ..

Forrige artikel Anni-Frid Lyngstad
Næste artikel Akula klasse