Aripiprazol

Aripiprazol er et antipsykotisk lægemiddel, som blev godkendt af FDA den 15. november 2002 til behandling af skizofreni, er den sjette atypiske antipsykotiske opnået denne status. Han har også for nylig modtaget FDA godkendelse til behandling af akutte maniske og blandede episoder i forbindelse med bipolar lidelse og behandling af klinisk depression. Aripiprazol blev udviklet af Otsuka i Japan; US Otsuka America markedsførte lægemiddel med Bristol Myers Squibb.

Farmakologi

Virkningsmekanismen aripiprazol er forskellig fra de andre atypiske antipsykotika. Aripiprazole synes at udøve sin antipsykotiske virkninger i princippet ved delvis agonisme af D2-receptoren, der har vist sig at modulere den dopaminerge aktivitet i områder, hvor dopamin-aktivitet kan stige eller falde, da det mesolimbiske områder og mesokortikale den skizofrene hjerne, henholdsvis. Udover dets delvise agonistvirkning D2 receptor, aripiprazol er også en partiel agonist af 5-HT1A og andre atypiske antipsykotika viser en tilsvarende profil af 5-HT2A. Aripiprazol moderat affinitet for a-adrenerge receptorer histaminer og ingen væsentlig affinitet for muskarine kolinerge receptorer.

Farmakokinetik

Aripriprazol udviser lineær kinetik og har en halveringstid på cirka 75 timer. Plasmakoncentrationen ved steady state opnås i ca. 14 dage. Cmax erhverves mellem 3-5 timer efter oral dosering. Biotilgængeligheden af ​​orale tabletter er 90%, og stoffet gennemgår en omfattende metabolisme. Dets aktive vigtigste metabolit er dehydro-aripiprazol, den Halveringstiden er ca. 94 timer. Den parenterale lægemiddel udskilles kun i spor og metabolitter, uanset om aktiv eller ej, udskilles via afføring og urin.

Aripiprazol metaboliseres af cytochrom P450 3A4 og 2D6. På grund af dette, samtidig administration af aripiprazol med medicin, der kan inhibere eller forøge det kan øge eller nedsætte plasmakoncentrationen af ​​aripiprazol. Den dehidroaripiprazol typisk akkumuleres i en andel på 40% af koncentrationen af ​​aripiprazol.

Brug

Den aripiprazol er forbundet eksperter med langsigtede effekt og færre tilbagefald, end klassiske lægemidler. Aripiprazol har vist sig lige så effektivt som haloperidol bekæmpelse positive symptomer på sygdommen, men synes at være mere effektivt til at lindre de negative symptomer som social isolation og forårsager mindre ekstrapyramidale bivirkninger.

Nej, han har været forbundet med QT-forlængelse, en virkning på hjertefrekvensen, der er blevet observeret med ziprasidon. De mest almindelige bivirkninger er kvalme og sedation.

I april 2008 godkendte Europa-Kommissionen dets anvendelse til behandling og forebyggelse af moderate til svære maniske episoder hos patienter med bipolar lidelse I, efter at Udvalget for Lægemidler til Mennesker og afgav en positiv udtalelse i februar. Denne godkendelse er baseret på resultater fra otte kliniske forsøg i fase III, randomiseret, hvor mere end 2.400 mennesker deltog og bekræftede effekten, sikkerheden og tolerabiliteten af ​​aripiprazol i denne type af moderate til svære maniske episoder af bipolar lidelse type I .

Doseringsformer

Aripiprazol er tilgængelig i form af tabletter på 2, 5, 10, 15, 20 og 30 mg. Aripiprazol er også tilgængelige i orodispensables tabletter 10 og 15 mg, i opløsninger med 1 mg / 1 ml og injektioner af 7,5 mg / ml.

Advarsler om medicin med lignende navne

Suffiks -prazol forkert gør lægemidlet forbundet med protonpumpehæmmer, anvendes til behandling af mavesår. Men aripiprazol er en helt anden type lægemiddel og kan forårsage unødvendige bivirkninger, hvis ordineret til mavesår.

Forrige artikel Amazing Journey
Næste artikel Alire Raffeneau Delile