Zaleplon

Zaleplon er en lignende stof benzodiazepin derivat af 4-cianopirazolo5-benzopirimidina anvendt under handelsnavnet Sonata og bruges næsten udelukkende til behandling af søvnløshed i tide. Det stof er i form af hårde kapsler med koncentrationer på 5 og 10 mg.

Virkningsmekanisme

Zaleplon er en hypnotiske middel, der synes at fungere som agonist BZ1 benzodiazepinreceptorer, der styrer åbning / lukning af ionkanal input Cl, integreret med GABA-receptoren. Handlingen på denne receptor er i stand til at modulere funktionen af ​​dette komplekse, øge virkningen af ​​GABA. Som analog af benzodiazepin lægemiddel er nært beslægtet med zopiclon og zolpidem, og i mindre grad de samme benzodiazepiner. Zaleplon reducerer søvnlatenstid og øger søvn søvn varighed i løbet af første halvdel af natten, holder den procentdel af tid tilbragt i hver af sine faser.

Farmakokinetik

  • Absorption Zaleplon absorberes hurtigt efter oral og de højeste koncentrationer opnås i cirka 1 time.
  • Distribution: Det er et lipofilt lægemiddel let krydser blod-hjerne-barrieren, så deres grundlæggende foranstaltninger ligger i det centrale nervesystem.
  • Metabolisme: De vigtigste metabolitter af zaleplon er 5-oxo-zaleplon af aldehyd oxidase, desethylzaleplon af CYP3A4 og senere 5-oxo-desethylzaleplon ved aldehyd oxidase. Type II reaktion sker hovedsageligt ved glucuronidering. Alle zaleplons metabolitter er inaktive.
  • Udskillelse inaktiv udskilles i urin og afføring. Over halvdelen af ​​urinproduktion er i form af 5-oxozaleplon og dens glucuronid. Fækal opsving er i form af 5-oxo-zaleplon.

Indikationer

  • Søvnløshed: Indiceret kun, når lidelsen er alvorlig, forårsager den enkelte lidelse og handicap.

Kontraindikationer

Alvorligt nedsat leverfunktion, overfølsomhed over for zaleplon, søvnapnø-syndrom, myasthenia gravis, svær respirationssvigt og under 18 år.

Advarsler

  • Overdosis risiko: patienter bør rådes til ikke at tage en anden dosis samme nat.
  • Tolerance: Kan forårsage tolerance efter gentagen brug i et par uger.

Afhængighed: Kan forårsage psykisk afhængighed.

  • Det producerer en "rebound effekt" efter tilbagetrækningen af ​​langvarig behandling.
  • Normalt fremkalde anterograd amnesi. Dette forstærkes, hvis en ændring af pludselig søvn indtræffer.
  • Psykiatriske og "paradoksale" reaktioner: Når der anvendes benzodiazepiner eller benzodiazepin typen narkotika, er kendt for at blive vist reaktioner som rastløshed, ophidselse, irritabilitet, aggressivitet, vrangforestillinger, raserianfald, mareridt, hallucinationer, psykoser, upassende opførsel og andre adfærdsmæssige effekter.
  • Alkohol og stofmisbrug: brug i misbrugere eller alkoholiske patienter ikke anbefales.
  • Leverskade: benzodiazepiner og benzodiazepin-lignende midler er ikke indiceret til behandling af patienter med svær leverinsufficiens, da de kan fremskynde encefalopati.
  • Respirationsinsufficiens: Der bør udvises forsigtighed ved ordination af sedativ medicin til patienter med kronisk respirationsinsufficiens.
  • Depression øger risikoen for selvmord
  • Børn: Anbefales ikke til brug hos børn.
  • Virkninger på evnen til at føre motorkøretøj eller betjene maskiner Sedation, amnesi, nedsat koncentration og nedsat muskelfunktion kan påvirke evnen til at køre eller betjene maskiner. Hvis du ikke sove nok, kan du øge sandsynligheden for forringet årvågenhed.

Forholdsregler

Forsigtighed hos patienter, der udfører faglært opgaver anbefales.

Uønskede virkninger

  • De mest markante bivirkninger kan forventes af zaleplon er milde hovedpine, træthed, sløvhed og svimmelhed.
  • Amnesia: anterograd amnesi kan forekomme, når der anvendes anbefalede terapeutiske doser.
  • Depression under brug af benzodiazepiner eller benzodiazepin typen narkotika, kan eksisterende depression blive afsløret.
  • Psykiatriske og "paradoksale" reaktioner: Når der anvendes benzodiazepiner eller benzodiazepin typen narkotika, er det kendt, at reaktioner på såsom rastløshed, ophidselse, irritabilitet, aggressivitet, vrangforestillinger, vrede, mareridt, hallucinationer, psykoser, upassende opførsel og andre skadelige virkninger opstår adfærd. Indtræden af ​​disse reaktioner er mere tilbøjelige hos børn og ældre.
  • Afhængighed: Brugen kan føre til udvikling af fysisk afhængighed. Afbrydelsen af ​​behandlingen kan medføre tilbagetrækning eller rebound fænomener. Psykisk afhængighed kan forekomme. Det er rapporteret misbrug af benzodiazepiner og benzodiazepin analoge lægemidler.

Overdosis

  • Symptomer: Som med andre benzodiazepiner eller benzodiazepin typen narkotika, overdosis bør ikke udgøre en trussel mod livet, medmindre de kombineres med andre CNS-depressiva.
  • Behandling: Efter overdosis opkastning bør induceres, hvis patienten er ved bevidsthed eller ventrikelskylning iværksat med luftvejene beskyttet, hvis patienten er bevidstløs. Hvis der ikke observeres bedring efter tømning af maven, bør du få aktivt kul til at reducere absorptionen. Der bør lægges særlig vægt på respiratorisk eller kardiovaskulær på en intensivafdeling funktioner.
  • Overdosis af benzodiazepiner eller benzodiazepin-lignende midler manifesterer sig almindeligvis ved grader af depression af centralnervesystemet lige fra døsighed til koma. I milde tilfælde omfatter symptomerne døsighed, mental forvirring og apati i mere alvorlige tilfælde kan symptomerne omfatte ataksi, hypotoni, hypotension, respirationsdepression, sjældent koma og meget sjældent død.

Den flumanezil kan være nyttig som modgift.

Graviditet

Kategori C FDA.

Spædbørn

Zaleplon udskilles i modermælk, bør ikke gives til ammende mødre.

Anvendelse til børn

Der er ingen data for børn og dermed ordinerer Sonate for børn anbefales ikke.

Anvendelse til ældre

Sonata kan indgives til ældre, herunder over 75 år. Den farmakokinetiske profil af zaleplon ikke signifikant forskellig hos ældre mænd og kvinder, herunder dem over 75, profilen hos raske unge forsøgspersoner.

Virkninger på evnen til at føre

Benzodiazepiner har tendens til at producere formindskelse af refleksioner, små ændringer i psykomotorisk koordination og årvågenhed. Derfor bør patienter i behandling med disse lægemidler undgås så vidt muligt at køre eller betjener komplekse maskiner især i de tidlige timer af morgenen, hvis du har taget stoffet natten. Du må ikke drikke alkohol.

Forrige artikel Zionismen
Næste artikel Zodiac morder