Ziconotid

Ziconotid er et stof, der anvendes i behandling af kronisk smerte. Det er afledt fra giften af ​​Conus magus arter af familien af ​​marine kegle snegle eller cónidos; en syntetisk form af et peptid ifølge denne snegl, omega conotoksin -ω-conotoksin M-VII-A-a calcium-antagonist.

Det stof har to vigtige fordele: dens vanedannende effekt betragtes som lav eller nul og har en smertestillende potentielle 1000 gange større end morfin. Dens ulemper er også bemærkelsesværdigt: eksklusive intratekal administration og hos nogle patienter, væsentlige bivirkninger.

Discovery og historie

Fra den første havforskning i slutningen af ​​60 Baldomero Olivera, som huskede sine dødelige virkninger, da han levede sin barndom i Filippinerne, hvor sneglen er rigeligt, forskerne blev forbløffet over virkningen af ​​de tusinder af eksisterende kemikalier de marine keglesnegl toksiner.

Den ziconotid blev opdaget i begyndelsen af ​​80'erne af Michael McIntosh, der forlod-lige Secondary School - arbejdede med Baldomero Olivera. Lægemidlet blev udviklet i sin syntetisk form af Elan Corporation.

Den ziconotid blev den første reliever stammer fra marine kegle sneglen toksiner og blev godkendt af Food and Drug Administration USA i december 2004 under navnet "Prialt" til administration i cerebrospinalvæsken ved hjælp af en infusionspumpe intratekalt. Europa-Kommissionen godkendte brugen den 22. februar 2005.

Andre lægemidler, der stammer fra venom cónidos er i kliniske og prækliniske forsøg for analgetisk anvendelse og potentielle behandlinger for Alzheimers, Parkinsons sygdom og epilepsi.

Toksinerne benævnt conotoksiner cónidos og er sammensat af forskellige specialiserede peptider på en bestemt kanal eller receptor nerve; Giften indeholder komponent inhibitorer af smerte. En af de lammende neurotoksin er tetrodotoxin.

Virkningsmekanisme

Virkningsmekanismen er ukendt ziconotid hos mennesker. Resultater i dyreforsøg tyder på, at ziconotid blokerer N-type calciumkanaler i primære nociceptive nerver i rygmarven.

Terapeutisk anvendelse

Derfor er det vigtigt for bivirkninger og den absolutte ineffektivitet i administrationen oralt eller intravenøst, det ziconotid skal administreres intratekalt. Det betyder, at administration, ud over at være dyre, udføres i de invasive indebærer yderligere risici.

Ziconotid behandling anses kun indiceret til behandling af svære kroniske smerter hos patienter, for hvem intratekal terapi og som er intolerante eller refraktære over for andre behandlinger, såsom systemisk smertestillende terapi og intratekal morfin terapi er tilladt

Disse forhold bør vurderes sammen med graden af ​​smerte, både med hensyn til mængde og varighed, og fraværet af tegn på tolerance eller afhængighed, selv efter behandling recept og værdsætte andre behandlingsformer, der ikke er testet med patienten. Ziconotid er kontraindiceret hos patienter, der har lidt psykisk lidelse, fordi de er mere modtagelige for visse alvorlige bivirkninger.

Bivirkninger

De mest almindelige bivirkninger er svimmelhed, kvalme, forvirring og hovedpine. Andre kan omfatte svaghed, hypertoni, ataksi, synsforstyrrelser, anoreksi, søvnighed, følelsesløshed i fødder og problemer med hukommelsen. Mere alvorlige, men sjældne bivirkninger er hallucinationer, tanker forværring depression og meningitis, udseende eller selvmord. Derfor er det kontraindiceret hos patienter med en historie af psykose, skizofreni, klinisk depression og bipolar lidelse.

Patent

Lægemidlet blev patenteret af Neurex Corp., et amerikansk selskab erhvervet i 1998 af Elan Corporation, plc i Irland. Opgaven omfatter følgende antal amerikanske patenter: 5859186, 5795864, 5770690, 5587454 og 5559095.

Forrige artikel Zone bit optagelse
Næste artikel Zacapoaxtla